Метипред.
МЕТИПРЕД (METYPRED). Фирма-производитель: Orion Corporation. Международное название: Methylprednisolone. Коды АТХ: H02AB04.
Фармакологическое действие. Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие; воздействует на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления и вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов. Метилпреднизолон оказывает более выраженное противовоспалительное действие и менее выраженное минералокортикоидное действие, чем кортизол. Метилпреднизолона ацетат представляет собой препарат для парентерального введения длительного действия с медленной абсорбцией. После в/м введения препарата в дозе 80 мг его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона, свидетельствующее о системной реакции, наблюдается еще в течение 17 дней.
Фармакокинетика. При приеме внутрь метилпреднизолон хорошо абсорбируется из ЖКТ и выводится в виде метаболитов в основном с мочой. T1/2 составляет около 2 ч.
Показания. Коллагенозы (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, болезнь Шегрена, дерматополимиозит); аллергические реакции, анафилактический шок; бронхиальная астма тяжелого течения; язвенный колит; гломерулонефрит; вирусный гепатит; экзема и нейродермит, требующие лечения глюкокортикоидами; лейкемия, лимфома, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); купирование тошноты и рвоты, возникающих на фоне цитостатической терапии.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в соответствии со степенью тяжести заболевания. Таблетки назначают взрослым в поддерживающей дозе 4-12 мг/сут. Начальная доза часто бывает значительно выше (16-96 мг/сут). При необходимости длительного лечения поддерживающую терапию проводят минимальной эффективной дозой. Препарат предпочтительнее принимать утром через день. Лиофилизированный порошок после разведения назначают в/м или в/в в дозе 100-500 мг.
При шоке и при реакции отторжения трансплантата дозы можно увеличивать до 30 мг/кг в течение короткого периода. При в/в вливаниях препарата в высоких дозах длительность вливания должна составлять не менее 10 мин.
Для купирования тошноты и рвоты, вызванных приемом цитостатических препаратов, Метипред назначают в дозе 250 мг за 20 мин до приема и 250 мг через 6 ч после приема цитостатиков. При необходимости Метипред в этой дозе можно назначать повторно каждые 6 ч.
Для детей доза Метипреда должна быть уменьшена, но при этом она должна составлять не менее 25 мг/сут. Суспензию депо назначают в/м в дозе 40-120 мг (1-3 мл), при необходимости в течение 1-4 недель; внутрисуставно - по 4-80 мг в зависимости от величины сустава и тяжести воспаления: большие суставы (коленный, голеностопный, плечевой) - 1-2 мл, среднего размера (локтевой, лучезапястный) - 0.25-1 мл, малые суставы (пястные и плюсневые) - 0.1-0.25 мл; при введении в синовиальные сумки и влагалища сухожилий - 4-30 мг (0.1-0.75 мл); при введении непосредственно в область кожных повреждений - 20-60 мг (0.5-1.5 мл); c удерживающей клизмой при язвенном колите - 3-7 раз еженедельно по 40-120 мг (1-3 мл), смешивая со 100 мл физиологического раствора для улучшения всасывания метилпреднизолона в сигмовидной и нисходящей кишке.
Правила приготовления инъекционных растворов. Для приготовления раствора для в/м и в/в инъекций следует добавить 4 мл растворителя из прилагаемой ампулы к содержимому флакона. Полученный раствор имеет концентрацию 62.5 мг/мл. Для приготовления раствора для в/в вливания к приготовленному раствору следует добавить 100-1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.
Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников.
Со стороны обмена веществ: нарушения углеводного обмена, увеличение массы тела, остеопороз.
Со стороны пищеварительной системы: возможно развитие язв желудка и кишечника.
Со стороны ЦНС: психические расстройства, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие артериальной гипертензии.
Со стороны иммунного статуса: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям.
Противопоказания. Туберкулез; острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты).
Беременность и лактация. Следует соблюдать особую осторожность при проведении терапии ГКС при беременности и в период лактации. ГКС в небольших количествах выделяются с грудным молоком. При необходимости применения Метипреда в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период терапии. Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности.
Особые указания. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта метилпреднизолон нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метипреда с пероральными гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, салицилатами, барбитуратами и диуретиками.
Использование в педиатрии. При проведении инъекции метилпреднизолона новорожденному и, особенно, недоношенному ребенку необходимо использовать в качестве растворителя дистиллированную воду.
Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Метипред может уменьшать действие салицилатов. При совместном применении действие Метипреда может уменьшаться под влиянием фенитоина, барбитуратов.
Условия и сроки хранения. Суспензию депо следует хранить в защищенном от света месте; не замораживать. Срок годности препарата - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: метилпреднизолон 4 мг 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные. 100 шт. - флаконы темного стекла.
Лиофилизированный порошок для инъекций. 1 фл:. метилпреднизолона натрия сукцинат 250 мг. Флаконы (1) в комплекте с растворителем (вода д/и 4 мл - амп.) - пачки картонные. Суспензия депо для инъекций 1 мл. 1 амп.: метилпреднизолона ацетат 40 мг80 мг 2 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
